Una de las indicaciones más habituales de los fármacos opioides, debido a su mecanismo de acción, es su uso como analgésicos, empleándose cuando otras opciones, como los antiinflamatorios no esteroideos, no son suficientes en el tratamiento de dolores intensos. Por ejemplo, el dolor post-operatorio o el asociado al cáncer.

Sin embargo, en la actualidad se dispone de algunos fármacos opioides que se utilizan en indicaciones distintas al tratamiento del dolor.

Por ejemplo, la codeína es un opioide que se utiliza en muchos casos como antitusivo debido a que actúa sobre los receptores del centro de la tos situados en el bulbo raquídeo.

La loperamida, por su parte, se emplea como antidiarreico debido a que pasa por el tracto digestivo sin absorberse y actúa sobre receptores intestinales inhibiendo la motilidad y el peristaltismo.

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